마크로 라이드 항생제는 마크로 라이드 부분의 12-16 개의 탄소 골격과 1-3 개의 아미노당으로 구성된 항생제이며, 14, 15 및 16 개의 메타 사이 클릭 고리는 마크로 라이드 골격의 탄소 수를 나타내며, 14, 15 및 16 개의 메타 사이 클릭 유도체는 주로 약물 구조가 다르며 물론 약물의 항균성과도 일정한 관계가 있습니다.

분류:

14 메타사이클릭계: 예: 에리스로마이신, 록시트로마이신, 클라리트로마이신, 디아마이신.

2, $15 링: 아지트로마이신.

3. $16 링: 길라마이신, 마데카시신, 스피라마이신, 크로사마이신, 로타마이신.

마크로라이드 항생제의 특성:

1. 박테리아 단백질의 합성을 방해하는 방식으로 작용합니다.

2. G+ 박테리아에 강력한 항균 효과가 있으며 특정 G- 구균, 마이코 플라스마, 클라미디아 및 레지오넬라증에 대한 항균 효과가 있습니다. 페니실린 내성 황색포도상구균에 효과적입니다.

3. 알칼리성 환경에서 항균 활성이 강화되어 소변을 알칼리화하여 요로 감염을 치료하는 경우가 많습니다.

4., 마크로라이드 사이에 밀도가 높은 교차 저항이 존재합니다.

5. 혈액-뇌 장벽을 통과하기 쉽지 않습니다.

6. 주로 담즙을 통해 배설되며 담즙에 농도가 높습니다.

7. 주로 간 대사에 의해 제거되며 간 기능 부전에는주의해서 사용하십시오. 에스테르화 에리스로마이신은 어느 정도의 간독성이 있으므로 단기간 동안 소량만 사용해야 합니다.

에리스로마이신과 아지트로마이신의 주요 차이점

1. 항균 스펙트럼이 동일하지 않습니다:아지트로마이신은 에리스로마이신보다 항균 스펙트럼이 더 넓고 적용 범위가 더 넓습니다.

2. 항균 활성은 동일하지 않습니다:아지트로마이신은 에리스로마이신보다 마이코플라즈마 뉴모니아에 및 클라미디아에 대한 항균 활성이 더 높습니다.

3. 반감기가 다릅니다:아지트로마이신은 반감기가 길기 때문에 하루에 한 번만 복용하면 되지만, 에리스로마이신은 반감기가 짧아 하루에 2~4번 복용해야 합니다.

4. 부작용 발생률은 동일하지 않습니다:아지트로마이신은 위장관 반응 및 간 손상 발생률이 낮은 반면, 에리스로마이신은 아지트로마이신에 비해 위장관 반응 및 간 손상 발생률이 높으며 용량과 상관관계가 있습니다.

5. 약물 상호작용은 동일하지 않습니다:아지트로마이신과 테오필린은 임상적으로 유의미한 상호작용이 없는 반면, 에리스로마이신은 비정상적으로 높은 농도의 테오필린과 독성을 증가시킬 수 있으므로 주의해서 사용해야 합니다.

마크로라이드 항생제는 스트렙토마이신에 의해 생성되는 약염기성 항생제의 일종으로, 분자 내에 락톤 구조를 가진 14, 15 또는 16족 마크로라이드 고리가 존재하는 것이 특징입니다. 14족 고리는 주로 에리스로마이신, 클라리트로마이신 및 에리스로마이신에, 15족 고리는 아지트로마이신에, 16족 고리는 아지로마이신, 마데카바마이신, 멜팔라노마이신, 길로틴 및 코스메스테리신에 사용됩니다. 아래 그림과 같습니다:

I. $14 락톤 링, 대표 약물 : 에리스로마이신

에리스로마이신은 1952년 스트렙토코커스 에리트로폴리스의 대사산물에서 발견한 경구용 항생제입니다. 강한 위장 반응으로 인해 경구 투여 형태는 장용 코팅 정제로 제조되었으며 약 알칼리성, 산에서 불안정하고 위산에 의해 쉽게 파괴되고 쉽게 분해 및 비활성화되는 에리트로마이신은 시중에서 판매되는 에리트로마이신 락토비오네이트와 같은 다양한 에스테르 및 염 전구체로 만들어졌습니다. 구조는 아래와 같으며, 빨간색 선 영역의 다각형 폐쇄 고리에는 14개의 꼭지점이 있으며, 각 꼭지점은 탄소 원자, 즉 14원소 고리를 나타냅니다.

II. $15 락톤 링, 대표 약물 : 아지트로마이신

아지트로 마이신은 2 세대 마크로 라이드 항균제로, 그 구조는 원래 14 개로 구성된 락톤 고리를 기반으로 메틸 치환 된 N 원자를 도입하여 원래 14면 모양이 15면, 즉 15 개 고리가되는 것이 특징입니다. 경구 흡수가 빠르기 때문에 대부분 경구 제제로 준비되며, 에리트로 마이신에 비해 부작용 발생률이 낮고 위장 반응 및 간 기능 이상 및 말초 백혈구 감소 등의 이상 반응이 있으며 아지트로 마이신 건조 현탁액과 같은 어린이 제제로 준비 할 수 있습니다. 구조식은 그림에 나와 있습니다:

III. 16달러 락톤 링, 대표 약물: 마데카시신

마데카시신은 1974년 중국 쓰촨 항균 연구소에서 난촨 약학 연구소의 표본 정원의 산림 토양에서 성미가 스트렙토마이신 쓰촨 변종 마이카로파시우스 쓰촨시스(Shengmiga streptomycin Sichuan var. mycarofacieus sichuanesis n. var.)를 분리하여 생산한 매크로라이드 항생제입니다. 그 고리는 그림과 같이 탄소 원자 15 개와 산소 원자 1 개를 꼭지점으로하는 16면, 즉 16 개로 구성된 고리입니다:

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이 내용을 쉽게 설명하려면 어떻게 해야 하나요?

마크로라이드 항생제는 주요 부분에 6개의 탄소 고리가 있는 것으로 생각할 수 있으며, 일부는 14개, 일부는 15개, 일부는 16개이지만 주요 적응증은 모두 비슷합니다.

이 링의 경우 일반 대중은 14링과 16링 마크로라이드 항생제의 차이점을 알 필요가 없습니다.

하지만 항생제의 분류는 어떻게 되는지 알아야 합니다!

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